【执业药师】必考!药物化学中药物分类及主要结构特点

作者:中谦教育集团 / 公众号:ZQJY_01 发布时间:2019-03-05


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镇静与催眠
(1)苯二氮卓类:地西泮、硝西泮、氟硝西泮、奥沙西泮;艾司唑仑、三唑仑、阿普唑仑
(2)非苯二氮卓类:唑吡坦、艾司佐匹克隆(吡咯酮类)
抗癫痫药
(1)巴比妥类(丙二酰脲):苯巴比妥、硫喷妥钠(短效,饱和动力学特征)
(2)二氮并苯卓:卡马西平、奥克西
抗精神病药物
(1)吩噻嗪类:氯丙嗪、奋乃静
(2)赛吨类(硫杂蒽类):氟哌噻吨>珠氯赛醇>氯普噻吨
(3)二苯并二氮卓和二苯并硫氮卓:氯氮平、氯噻平、利培酮(拼合原理)、帕利哌酮、齐拉西酮
抗抑郁药
(1)去甲肾上腺素重摄取抑制剂:二苯并氮卓:丙咪嗪、氯米帕明;二苯并庚二烯:阿米替林、多塞平
(2)5-HT重摄取抑制剂:结构无规律:氟西汀、帕罗西汀、文拉法辛、西酞普镇痛药
(1)天然生物碱及其类似物:吗啡、阿扑吗啡、可待因、海洛因、纳洛酮
(2)哌啶类:哌替啶、芬太尼、瑞芬太尼(前药)
(3)氨基酮类,也称苯基丙胺、二苯基庚酮类:美沙酮
(4)其他:布贵嗪、利桂嗪、曲马多解热镇痛抗炎解热、镇痛
阿司匹林、对乙酰氨基酚、贝诺酯
羧酸类非甾体抗炎
芳基乙酸:吲哚美辛、双氯芬酸;芳基丙酸:布洛芬、萘普生
非羧酸类抗炎药
昔康类(1,2苯并噻嗪):美洛昔康、舒多昔康>吡罗昔康
抗痛风
无规律,秋水仙碱、丙磺舒、别嘌醇、非布索坦、苯溴马隆
呼吸系统疾病用药镇痛药
中枢镇咳药:可待因、右美沙祛痰药
溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司平喘药
(1)β2受体激动剂(β苯乙胺):沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林
(2)影响白三烯:孟鲁司特、色甘酸钠
(3)M胆碱受体阻断剂(含季铵药效团):赛托溴铵、异丙托溴铵
(4)糖皮质激素:倍氯米松、氟替卡松、布地奈德
(5)磷酸二酯酶抑制剂(黄嘌呤衍生物):茶碱、氨茶碱消炎系统用药抗溃疡
(1)组胺H2受体阻断剂:碱基芳环+杂原子链+平面极性集团,西咪替丁、雷尼替丁
(2)质子泵抑制剂:苯并咪唑+亚磺酰基+吡啶环,奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉
解痉药
莨菪生物碱:莨菪酸+莨菪醇,阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、后马托
促胃肠动力
(1)中枢多巴胺D2受体拮抗剂:苯甲酰胺类,结构类似普鲁卡因胺,甲氧氯普胺
(2)外周多巴胺D2受体拮抗剂:多潘立酮
通过乙酰胆碱
莫沙必利循环系统用药抗心律失常
(1)钠离子通道阻滞剂:1a:奎尼丁(喹啉环上N原子碱性强);1b:美西律、利多卡因,醚键稳定性更好,普罗帕酮(结构类似普萘洛尔)
(2)钾离子通道阻滞剂:结构类似甲状腺素胺碘酮
(3)β受体拮抗剂:
芳氧丙醇胺:普萘洛尔、美托洛尔、倍他洛尔、比索洛尔;
苯乙醇胺:拉贝洛尔、索他洛
抗心绞痛药
硝酸酯类:硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯
钙通道阻滞剂:1,4二氢吡啶:硝苯地平、非洛地平、氨氯地平、尼莫地平;芳烷基胺类:维拉帕米;苯硫氮卓、地尔硫
抗高血压
ACEI:含巯基、二羧基、磷酰基,卡托普利、赖诺普利、依那普利、贝那普利、雷米普利、福辛普利
A11受体拮抗剂:联苯、酸性基团(四氮唑或羧基,二取一)、咪唑(大部分有),氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦
调血脂
羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂:必须结构为3,5二羟基羧酸,洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀
苯氧乙酸:非诺贝特、苯扎贝特、吉非罗齐抗菌类药物抗生素类抗菌素
(1)β内酰胺抗菌药青霉素类:β内酰胺+四氢噻唑,青霉素,非奈西林(耐酸),苯唑西林(耐酶),氨苄、阿莫西林(广谱)
头孢素类:β内酰胺+氢化噻嗪,
其他β内酰胺:氧青霉烷:克拉维酸;青霉烷砜:舒巴坦、他唑巴坦;碳青霉烯:亚胺培南、美罗培南;单环β内酰胺:氨曲南
(2)氨基糖苷类
氨基糖+氨基醇形成的苷,卡那霉素A、阿米卡星、
(3)大环内酯类
14-16元大环内酯,红霉素、依托红霉素、琥乙红霉素;克拉霉素,红霉素C-6羟基甲基化;
罗红霉素,红霉素C-9肟衍生物;阿奇霉素,含氮15元大环内酯
(4)四环素类
酸性酚羟基和烯醇羟基,碱性二甲胺;四环素、土霉素、多西环素、美他环素、米诺环
合成抗生素
(1)喹诺酮类母核:1,4二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸,必须药效团:3羟基,4羰基;诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、依诺沙星、司帕沙星。
(2)磺胺类
结构:对氨基苯甲酸;磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶、甲氧苄啶
(3)抗结核异烟肼:吡嗪酰胺:烟酰胺生物电子等排体
盐酸乙胺丁醇:
(4)抗真菌
咪唑类:咪康唑、酮康唑、益康唑
三氮唑:氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑抗病毒药物核苷类抗病毒
基本结构:核苷=碱基+糖;非开环核苷类:齐多夫定(脱氧胸苷类似物,叠氮)、司他夫定(不饱和胸苷类似物)、拉米夫定(双脱氧硫氮胞苷);
开环类:阿昔洛韦(开环鸟苷),更昔洛韦(阿昔增加羟甲基),喷昔洛韦,伐昔洛
非核苷类
结构无规律:利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺、膦甲酸钠、奥司他韦抗肿瘤用药直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药
(1)烷化剂
氮芥烷化剂:β氯乙胺类化合物,环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑
乙撑亚胺类烷化剂:塞替派、替派
(2)金属配合物:顺铂、卡铂、奥沙利铂
(3)拓扑异构酶抑制剂拓扑异构酶1抑制剂:喜树碱、羟基喜树碱、伊立替康、拓扑替康拓扑异构酶11抑制剂:鬼臼生物碱类:依托泊苷、替尼泊苷;蒽醌类抗肿瘤抗生素:多柔比星、柔红霉素、表柔比
干扰核酸生物合成
嘧啶类:尿嘧啶:氟尿嘧啶;胞嘧啶:阿糖胞苷、吉西他滨、卡培他滨
嘌呤类:巯嘌呤(次黄嘌呤6羟基变巯基),巯鸟嘌呤(鸟嘌呤6羟基变巯基)
叶酸拮抗剂:甲氨喋啶(甲基氨基蝶啶+对氨基苯甲酸+谷氨酸),培美曲赛
抑制蛋白质合成及功能
长春碱类:长春碱、长春新碱、长春瑞滨紫杉烷类:紫杉醇、多西他赛

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